Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂,抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7,1.67 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 788 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 1,170 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,760 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,280 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,890 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,570 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 7,790 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,870 | 现货 |
产品描述 | LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) is a potent, highly selective Cathepsin S (Cat S) inhibitor (IC50s: 7.7 and 1.67 nM for hCat S and mCat S). |
靶点活性 | Cathepsin S (mouse):1.67 nM, Cathepsin S (human):7.7 nM |
体外活性 | LY3000328在体外对CYP450的抑制作用低(<15% 在10 μM对于CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9);在小鼠、大鼠、狗和人类肝微粒体中的体外代谢活性低(<20%在30分钟内孵育于4 μM);且具有良好的渗透性(MDCK A-B>4%) [1]。LY3000328是一种强效且特异性的cathepsin S (CatS)抑制剂。当LY3000328的血浆浓度大约为60 ng/mL时,可将CatS在血浆中的活性抑制50% [2]。 |
体内活性 | LY3000328的效用在腹主动脉瘤(AAA)的小鼠模型中进行了研究。在该模型中,通过将CaCl2应用于非腔内表面来诱导炎症。研究显示,该模型中的疾病状态特征与人类AAA的特征相似。LY3000328(1, 3, 10, 30 mg/kg)显示出剂量反应性的主动脉直径减少效果。当LY3000328的最低剂量为1 mg/kg时,主动脉直径减少了58%,在3 mg/kg时减少了83%,在10 mg/kg时减少了87%。两种化合物的暴露量(AUC)随着剂量的增加而增加,表明LY3000328的药物配置特性是有利的[1]。 |
别名 | Cathepsin S inhibitor |
分子量 | 484.52 |
分子式 | C25H29FN4O5 |
CAS No. | 1373215-15-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 48 mg/mL (99.06 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.0639 mL | 10.3195 mL | 20.639 mL | 51.5975 mL |
5 mM | 0.4128 mL | 2.0639 mL | 4.1278 mL | 10.3195 mL | |
10 mM | 0.2064 mL | 1.0319 mL | 2.0639 mL | 5.1597 mL | |
20 mM | 0.1032 mL | 0.516 mL | 1.0319 mL | 2.5799 mL | |
50 mM | 0.0413 mL | 0.2064 mL | 0.4128 mL | 1.0319 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
LY 3000328 1373215-15-6 Proteases/Proteasome Cysteine Protease Cathepsin S inhibitor Cathepsin Inhibitor inhibit LY3000328 LY-3000328 inhibitor